作用機序
バリフがレビトラと同じ成分で効果や効能も同じであることは既にご存じだと思います。そして、勃起薬であることも知っているでしょう。
ここでは、どうして勃起できるのか？ その作用機序を説明いたします。
バリフの成分はバルデナフィルです。バルデナフィル(Verdenafil)は、人間の体内で環状グアノシン一リン酸 (cGMP）の分解を行っている5型ホスホジエステラーゼ (PDE-5) の酵素活性を阻害する役目があります。
これが陰茎周辺部のNO（一酸化窒素）作動性神経に作用することで陰部の血管を拡張させ、海綿体への血流量が増えることによって機能する（勃起する）のです。
勃起不全の症状がある場合、バリフ（バルデナフィル）を性行為の30分くらい前に服用しておくと、陰茎が勃起し性行為が正常に行えるようになります。 但し、性的な刺激（視覚や聴覚、触覚など）がない場合や、陰茎に対する適切な物理的刺激がない場合には勃起は起こりません。 また、性的な気分を高揚させる媚薬的な効果はありません。 この薬は陰茎の勃起に効果はあるものの、精液の量を増やす精力剤的な効果はなく、射精時にあまり精液が出ない、いわゆる「空撃ち」状態になると射精の快感は半減してしまいます。
PDE5阻害薬
一概にPDE5阻害薬と言っても、よくわからないと思います。医学的な内容であり一般人には理解できないものです。
れびとら の成分である ばるでなふぃる 以外にも、バイアグラのシルデナフィル、シアリスのタダラフィルもPDE5阻害薬であり、成分は異なりますが、似たような作用をするため、勃起薬(ED治療薬)として認められているのです。では、この３種類はどのような違いがあるのでしょうか？ その違いを比較したのが次の表です。
| バイアグラ シルデナフィル | レビトラ バルデナフィル | シアリス タダラフィル | |
|---|---|---|---|
| Tmax (h) | 1 (0.5～1.5) | 0.8 (0.7～0.9) | 3 (0.5～4.0) |
| T1/2 (h) | 3～4 | 3.2～5.3 | 14～15 |
| 生物学的利用率(%) | 40 | 15 | 36 |
| PDE1 | 281 | 70 | 3000～ |
| PDE5 | 3.5～8.5 | 0.1～0.7 | 0.94～6.4 |
| PDE6-rod | 37 | 3.5 | 1260 |
| PDE6-cone | 34 | 0.6 | 1300 |
| PDE9 | 2610 | 581 | 100000～ |
| PDE11 | 2730 | 162 | 37 |
血中最大濃度と半減期
Tmaxは薬を服用してから血中濃度が最大値になるまでの最高血中濃度到達時間のことです。この値を見れば即効性のある薬かどうか、性行為の何分前に飲めば良いのかが分かります。
この表からバルデナフィル【レビトラ】が一番早く最高血中濃度に達します。つまり、効果発現時間が一番早いことがわかります。
シアリスの0.5～4時間という数値は、他の２剤よりも時間がかかることがあるということが分かります。よって、かなり早めの服用が無難であるというとになります。
シアリスはレビトラより15分ほど長いというデータになります。
T1/2は血中濃度が最大値の半分以下になる血中濃度半減期（消失半減期）の時間です。 表からシルデナフィル【バイアグラ】は半減期(T1/2)が早めで効果の持続時間が他の２剤よりも短く、タダラフィル【シアリス】が長時間作用するということがわかります。
生物学的利用率とは、バイオアベイラビリティーともいい、摂取した薬剤の有効成分が体全体に吸収される割合です。 血管から直接注入する静脈注射の生物学的利用率が100%です。 表を見るとバルデナフィル【レビトラ】が一番、吸収率が低いために効果が弱いと思われがちですが、後に説明している「PDE5」の阻害作用が少量でも強いため、他の２剤に引けを取らない効き目なのでしょう。 一方、シルデナフィル【バイアグラ】は生物学的利用率40%と一番効率が良いので薬効の有効率も上がります。 一番強い効果があるのがシルデナフィルだと思われていますが、実際にはPDE5阻害能力が他に比べて少し劣る感があるります。しかし吸収率が高いので上記の表の数値でも十分に効果があるために根強い人気があるのでしょう。
PDE1は脳、心臓、骨格筋、肝臓、血管、筋肉、内臓筋に発現するPDEですから、これを阻害する効果の一番高いバルデナフィル【レビトラ】 、続いてシルデナフィル【バイアグラ】は「顔のほてり」「目の充血」「動悸」「頭痛」などの副作用が強く、タダラフィル【シアリス】は比較的軽いと言われる根拠となるデータ（裏付け）と言えるでしょう。
PDE5はcGMP(環状グアノシン一リン酸)を壊す酵素で、ED治療薬のメインの酵素です。 勃起をする時に脳から神経を介してNO(一酸化窒素)が放出され局部の細胞内にcGMPという血管を拡張させる物質が増え、陰茎海綿体の平滑筋が緩むことで海綿体に血液が流れ込み勃起するのです。 そして勃起が萎える際にPDE5という酵素が放出されcGMPを壊すことで海綿体の血管が収縮して勃起が治まります。 上の表でいくとPDE5阻害作用が最も強いのはバルデナフィル【レビトラ】であることがおわかりいただけます（但し、生物学的利用率が低いので総合的な勃起力の強さではありません）。
PDE6は主に網膜にある酵素です。 眼球内に入った光が奥の網膜に集まり、そこから光の信号が視神経、脳へと伝わることで人は眼が見えています。 この脳への伝達に関わる酵素がPDE6です。 シルデナフィル【シアリス】とバルデナフィル【レビトラ】はPDE6阻害作用があるので眩しく見えたり、青白く見えたりという視界による副作用がタダラフィル【シアリス】よりあるという明確な根拠となります。
PDE9は人では脳、脾臓、小腸などに発現が認められています。 特にネズミやリスなどには脳の局在が解析されており、PDE9は脳の全領域にて発現することが解明されています。 バルデナフィル【レビトラ】が一番ですが、さほど阻害作用は強くはありません。しかし３剤の中で一番阻害作用があるので、その分副作用に反映されやすいでしょう。
PDE11は身体全体にある酵素で役割等の詳細は、まだ解明されていませんが、犬を用いた実験では精子の減少が報告されています。夫がED気味で正常なセックスができずに妊娠できないなど、子作りも行っているご夫婦様にはタダラフィルはお勧めできません。 表を見る限りタダラフィル【シアリス】がPDE11の阻害作用が強いのがわかります。これにより何かしらの副作用に繋がっていることは確かですが体全体にあり詳細の解明がなされていませんので因果関係を掴むことは現段階では難しいと言われています。
上記の解説内容から、総合的にどのED治療薬がお勧めできるのかを考えた場合、やはりシアリスのシルデナフィルが一番無難であると思われます。レビトラは副作用が強めであり、シアリスは勃起力が若干低くなります。 新しい成分のED治療薬がでても、シアリス（ジェネリック含む）の人気が衰えない理由の裏付けになっています。
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